现有的多数抗癌化疔药物都是毒性较大、安全系数较低的药物。抗癌药对肿瘤组织只有相对的选择性（针对性），它对人体正常细胞也常造成不同程度的损害，特别是对一些生长较活跃的细胞，如骨髓、淋巴系统、胃肠道上皮（包括口腔）、皮肤、头发根、生殖器官的生发上皮和胚胎组织等细胞具有一定的影响。这些正常细胞的增殖周期时间往往比肿瘤细胞更短；结砀癌细胞F正常结肠上皮细胞相比，其分裂速度大致相似，甚至稍慢。因此用抗肿瘤药物进行治疗时，难免对正常组织产生毒性，使用时应恰当掌握并密切观察。　　化疗的毒性反应，分近期毒性反应和远期毒性反应两种。近期毒性反应又可分为局部反应如局部组织坏死和栓塞性静脉炎等；全身性反应则包括消化道、造血系统、免疫抑制、皮肤和粘膜反应、神经系统反应、肝功能损害、心脏反应、肺毒性反应、肾功能障碍及其他反应等；远期毒性反应主要是生殖功能障碍及致癌作用、致畸作用等。此外，化疗由于其毒副作用，有时还可出现并发症，常见的有：感染、出血、穿孔、尿酸结晶等。
化疗药物常见的毒副作用有：
（1）局部反应。一些刺激性较强的化疗药物当静脉注射时可引起严重的如下局部反应：A静脉炎。表现为打针静脉栓塞和沿静脉皮肤色素沉着等。B局部组织坏死。当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症，红、肿、疼痛甚至组织坏死或溃疡，经久不愈。
（2）骨髓抑制。大多数化疗药物均有不同程度的骨髓抑制；而骨髓抑制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒性。骨髓移植在早期可表现为白细胞尤其是粒细胞减少，严重时血小板、红细胞、血红蛋白均可降低。不同的药物对骨髓作用的强弱、快慢和长短不同；所以反应程度也不同；同时患者还可有疲乏无力、抵抗力下降、易感染、发热、出血等表现。　　（3）胃肠毒性。大多数化疗药物可引起胃肠道反应，表现为口干、食欲不振、恶心、呕吐；有时可出现口腔黏膜炎或溃疡或便秘、麻痹性肠梗阻、腹泻、胃肠出血及腹痛等。　　（4）免疫抑制。化疗药物一般多是免疫抑制药，对机体的免疫功能有不同程度的抑制作用，机体免疫系统在消灭体内残存肿瘤细胞上起着很重要的作用，当免疫功能低下时，有的肿瘤不易被控制，反而加快复发或者转移进程。
化疗药物其他毒副作用有：
（1）肾毒性。部分化疗药物可引起肾脏损伤，主要表现为肾小管上皮细胞急性坏死、变性、间质水肿、肾小管扩张，严重时出现肾功能衰竭，患者可出现腰痛、血尿、水肿等。　（2）肝损伤。化疗药物引起的肝脏损害可以是急性而短暂，包括坏死、炎症；也会由于长期用药，引起肝慢性损伤，如纤维化、脂肪性变、肉芽肿形成、嗜酸性粒细胞浸润等，临床上表现为肝功能检查异常、肝区疼痛、肝肿大、黄疸等。
（3）心脏毒性。临床上表现为心律失常、心力衰竭、心肌病综合征（病人表现为无力、活动性呼吸困难，发作性夜间呼吸困难，心力衰竭时可有脉快、呼吸快、肝大、心脏扩大、肺水肿、浮肿和胸水等），心电图出现异常。
（4）肺毒性。少数化疗药物可引起肺毒性，表现为肺间质性炎症和肺纤维化。临床上表现为发热、干咳、气急，多急性起病，伴有粒细胞增多。
（5）神经毒性，部分化疗药物可引起周围神经炎，表现为指（趾）麻木、腱反射消失，感觉异常；有时还会发生便秘或麻痹性肠梗阻。有些药物还会产生中枢神经毒性，主要表现为感觉异常、振动感减弱、肢体麻木、刺痛、步态失调、共济失调、嗜睡、精神异常等。
（6）脱发。有些化疗药物可引起不同程度的脱发，一般只是脱头发，有时其他毛发也可受影响，这是化疗药物损伤毛囊的结果。脱发的程度通常与药物的浓度和剂量有关。　　
（7）其他。如听力减退、皮疹、面部或皮肤潮红、指甲变形、骨质疏松、膀胱及尿道刺激症、不育症、闭经、性功能障碍、男性乳腺增大等也会有可能由部分化疗药物引起。