【药品名称】

通用名称: 醋酸去氨加压素注射液

英文名称: Desmopressin Acetate Injection

商品名称: 依他停

【成份】

醋酸去氨加压素

【适应症】

1. 主要用于治疗中枢性尿崩症以及颅外伤或手术所致暂时性尿崩症。

2. 用于尿崩症的诊断和鉴别诊断。

3. 治疗夜间遗尿症(6 岁或 6 岁以上的患者)。

4. 用于肾脏浓缩功能试验。

5. 治疗血友病 A(FⅧ:C 缺乏症)、血管性血友病(vWD)。

6. 用于血小板减少症(国外资料)。

【用法用量】

成人

静脉给药

常规剂量

1. 中枢性尿崩症: 一次 1-4 μg，一日 1-2 次。

2. 治疗和预防出血:

1. 通常一次 0.3 μg/kg，溶于生理盐水 50-100 ml 在 15-30 分钟内静脉输注。若效果显著，可间隔 6-12 小时重复 1-2 次；若再多次重复此剂量，效果将会降低。

2. 血友病 A: 通常一次 16-32 μg，溶于生理盐水 30 ml 内快速滴入，每 12 小时 1 次。

3. 血管性血友病：按体重 0.4 μg/kg，溶于生理盐水 30 ml 内快速滴入，每 8-12 小时 1 次。

皮下注射

1. 中枢性尿崩症：一日 2-4 μg，通常早晚各 1 次。

2. 血友病 A：剂量同“静脉给药”。

3. 血管性血友病：用于轻度出血者，剂量同“静脉给药”。

4. 肾脏浓缩功能试验： 4 μg。

肌内注射 肾脏浓缩功能试验：

同皮下注射。

【注意事项】

1. 禁忌症

1. 对本药过敏者(国外资料)。

2. 对防腐剂过敏者。

3. 2B 型血管性血友病患者。

4. 习惯性或精神性烦渴症患者。

5. 心功能不全者。

6. 不稳定性心绞痛患者。

7. 因其它疾病需服利尿药的患者。

2. 慎用

1. 体液及(或)电解质紊乱的患者。

2. 颅内压易升高的患者。

3. 高血压性心血管病者(国外资料)。

4. 冠状动脉疾病者(国外资料)。

5. 婴儿。

6. 老年患者。

3. 药物对妊娠的影响 本药致畸仅有个案报道, 但孕妇应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为 B 级。

4. 药物对哺乳的影响 经鼻给予高剂量(300 μg)后, 测试母乳中本药含量, 发现母乳中药物的含量远低于能影响利尿所需的剂量。

5. 用药前后及用药时应当检查或监测

1. 用药期间需监测患者的尿量、渗透压和体重，必要时需监测血浆渗透压。

2. 用于治疗或控制出血时，需密切观察患者的血压。

【药理作用】

本药为去氨/加压素的醋酸盐，是血管升压素的衍生物。去氨加`压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的 2000 至 3000 倍，作用^维持时间也较加压素长(可达 6-24 小时)，对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。此外，本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的 1.3%-25%。

血友病 A 患者缺乏 FⅧ:C，血管性血友病患者缺乏 vWF 抗原缺乏(或结构异常)。FⅧ:C 和 vWF 以复合物的形式存在于血浆中，前者具有凝血活性，被激活后参与因子Ⅹ的内源性激活；后者作为一种粘附分子，参与血小板与内皮的粘附，并有稳定及保护 FⅧ:C 的作用。本药可促进内皮细胞释放 FⅧ:C，也可促进 vWF 释放而增加 FⅧ:C 的稳定性，使 FⅧ:C 活性升高，故可用于治疗血友病 A 和血管性血友病。

【药代动力学】

本药经鼻、舌/下、口腔或口服给药均能迅速吸收，皮下或肌内注`射吸收迅速而完全。本药经鼻给药 1 小时、或口服给药 1-2 小时产生抗利尿作用，口服 4-7 小时达最大效应。血^药浓度达峰时间分别为：口服 54-90 分钟、经鼻给药 30-240 分钟、皮下给药 87 分钟。

多次给药，抗利尿作用的持续时间分别为：口服 6-12 小时、经鼻给药 5-24 小时。经鼻给药的生物利用度约为 10%-20%；口服给药后，大部分药物在胃肠道内被破坏，生物利用度仅为 0.5%，但能产生足够的抗利尿作用，达到临床治疗效果。经鼻给药后的血浆半衰期变化较大，约为 24-240 分钟，平均 90 分钟；静脉注射本药 2-20 μg 后，血浆半衰期约为 50-158 分钟(呈剂量依赖性)。

【化学成份】

化学名称为：1-去氨基-8-D 精氨酸加压素醋酸盐

分子式：C46H64N14O12S2

分子量：1069.2

【是否OTC】

否