请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

【药品名称】

通用名称: 亚砷酸氯化钠注射液

英文名称: Arsenious Acid and Sodium Chloride Injection

商品名称: 伊泰达

【成份】

亚砷酸、氯化钠

【适应症】

本品为抗肿瘤药物，适用于急性早幼粒细胞性白血病、原发性肝癌晚期。

【用法用量】

1. 治疗白血病的用法用量: 成人每日一次，每次 10 mg(或按体表面积每次 7 mg/m2)，用 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液 500 ml 稀释后静脉滴注 3-4 小时。四周为一疗程，间歇 1-2 周，也可连续用药。

   儿童每次 0.16 mg/kg，用法同上。

2. 治疗肝癌的用法用量: 每日一次给药，每次 7-8 mg/m2，用 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液 500 ml 稀释后静脉滴注 3-4 小时。两周为一疗程，间歇 1 至 2 周可进行下一疗程。

【禁忌】

非白血病所致的严重肝、肾功能损害、孕妇及长期接触砷或有砷中毒者禁用。

【注意事项】

本品为医疗用毒性药品, 请在专科医生指导下观察使用。

1. 用药期间出现外周血白细胞过高时, 可酌情选用白细胞单采分离, 或应用羟基脲、高三尖杉酯碱、阿糖胞苷等化疗药物；

2. 使用过程中如出现肝、肾功能异常，应及时针对治疗，密切观察病情，必要时停药；

3. 如出现其他不良反应时，可对症治疗，严重可停药观察；

4. 遇未按规定用法用量用药而发生急性中毒可用二巯基丙磺酸钠类药物解救。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品孕妇禁用，哺乳期妇女用药时则不宜哺乳。

【毒理研究】

重复给药毒性：

Beagle 犬/连续 90 天静脉注射`亚砷酸 0.1、0.3 或 3.0 mg/kg/天，低、中剂量组动物在给药末期出现心率下降，高剂量组动物红细胞和血红蛋白均显著降低。停药后组织病理学检查可见高剂量组动物部分出^现肝细胞变性或坏死，肾小球萎缩，肾小球囊内出现嗜酸性细胞和炎性细胞浸润及坏死细胞，睾丸中大部分曲细精管细胞层次减少，精子生成受抑制。

遗传毒性：

亚砷酸对细菌、酵母和哺乳动物细胞无明显的致突变作用。但人纤维原细胞、人淋巴细胞试验、中国仓鼠卵巢细胞和中国仓鼠 V79 肺细胞体外试验显示亚砷酸具有致断裂作用，小鼠骨髓微核试验也显示亚砷酸可导致细胞染色体畸变的发生率升高。

【药理作用】

亚砷酸的作用机/制目前尚不十分`清楚。在体外试验中，亚砷酸能够引起 NB4 人急性早幼粒细胞白血病细胞的形态学变化、DNA 断裂和凋亡。亚砷酸也可以引起早幼粒细胞白血病/维甲酸受体融和蛋^白(PML/RAR-α)的损伤和退化。

【药代动力学】

本品静脉给药，组/织分布较广，停药`时检测组织中砷含量由高到低依次为皮肤、卵巢、肝脏、肾脏、脾脏、肌肉、睾丸、脂肪、脑组织等。停药四周后检测，皮肤中砷含量与停药时基本持平，脑组织中含量^有所增加，其他组织中砷含量均有所下降。

本药治疗 APL 患者的药代动力学检测：持续 2 h 静脉滴注 10mgAs2O3注射液，高峰浓度(Cmax)为 0.94±0.37 mg/L，达峰时间(Tpeak)为 4 h，达峰后血浆砷被迅速清除，血浆浓度半衰期(T1/2)为 0.89±0.29 h；清除半衰期(T1/2β)为 12.13±3.31 h；系统清除率(CLS)为 1.43±0.17L/h，分布容积(VC)为 3.83±0.45L，浓度时间曲线下面积(AUC)为 7.25±0.97mgh-1。

在持续用药过程中，药代动力学参数基本保持一致。治疗中，24 h 尿排砷量为每日给药量的 1%-8%。指（趾）甲和毛发砷蓄积明显增加，可高达治疗前 5-7 倍。停药后，尿排泄的砷和末梢蓄积的砷则逐渐下降，结果表明，本品是治疗 APL 较安全有效的药物。

在肝癌患者中使用本品的药代动力学研究：通过原子荧光法来测定血浆中的砷的浓度，13 例原发性肝癌患者持续 4 小时内静滴本品 10 mg，14 天为一疗程。血浆分布半衰期为 0.0711±0.0272 小时，血浆清除半衰期为 23.936±18.384 小时，AUC1551.576±980.384 μg*h/L，与治疗早幼粒细胞性白血病时的血浆清除半衰期相比明显延长，而且个体差异大，增加剂量或者延长时间能否引起砷蓄积中毒尚待进一步研究。

【是否OTC】

否

【核准日期】

2007 年 03 月 28 日