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通用名称: 氨基己酸片
英文名称: Aminocaproic Acid Tablets
商品名称:
【成份】
本品主要成份为氨基己酸
【适应症】
适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。
前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血,组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激酶过量引起的出血。
可作为血友病患者拔牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。
可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗,对一般慢性渗血效果显著;对凝血功能异常引起的出血疗效差;对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。
【用法用量】
口服,每次 2 g,每日 3~4 次,依病情用 7~10 日或更久。小儿口服剂量为 0.1 g/(kg.次) ,每日 3~4 次,本品吸收迅速完全,服后 1~2 小时可达血中有效浓度。
【禁忌】
尿道手术后出血的病人慎用;
有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者忌用;
肾功能不全者慎用。
【注意事项】
本品排泄快, 需持续给药, 否则难以维持稳定的有效血浓度。
链激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸对抗, 故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。
本品不能阻止小动脉出血,术中有活动性动脉出血,仍需结扎止血。
使用避孕药或雌激素的妇女,服用氨基己酸时可增加血栓形成倾向
【用药须知】
因本品易形成血栓和心、肝、肾功能损害,孕妇慎用
【药理作用】
据文献报道:本品/是抗纤维蛋白溶解药。纤溶酶原通`过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合,然后^在激活物作用下变为纤溶酶,该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽键,形成纤维蛋白降解产物,使血凝块溶解。
本品的化学结构与赖氨酸相似,与纤溶酶原和纤溶酶上的赖氨酸结合点结合,由此阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止其激活,从而抑制纤维蛋白溶解,高浓度(100 mg/L)则直接抑制纤溶酶活力,达到止血效果。
【药代动力学】
据文献报道:本品/口服吸收迅速完全,2 小时内可达血`浆峰的浓度,生物利用度为 80%。分布于血管内外间隙,并迅速进入细胞、胎^盘。本品在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后 12 小时,有 40%~60% 以原形从尿中迅速排泄。t1/2 为 61~120 分钟。