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对本品过敏患者禁用;严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者禁用。
通用名称: 高三尖杉酯碱氯化钠注射液
英文名称: Homoharringtonine Sodium Chloride Injection
商品名称: 沃汀
【成份】
本品主要成份为高三尖杉酯碱、氯化钠。
【适应症】
适用于各型急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及继续治疗阶段,尤其对急性早幼粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病疗效更佳,对慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。
【用法用量】
成人常用量: 静脉滴注,每日 1~4 mg,500 ml 应缓慢滴入 3 小时以上,如血细胞无急骤下降,可连续滴注 40~60 日,或每日 1~4 mg 静脉滴入,以 4~6 日为一疗程,间歇 1~2 周再重复用药。
小儿常用量: 静脉滴注,每日按体重 0.08~0.1 mg/kg,以 40~60 日为一疗程;或间歇给药,每日按体重 0.1~0.15 mg/kg,以 5~10 日为一疗程,停药 1~2 周再重复用药。
【禁忌】
对本品过敏患者禁用;严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者禁用。
【警告】
因为老年患者对化疗耐受性较差,因而选用本品时亦需加强支持疗法,并严密观察各种不良反应。
【注意事项】
当本品作为治疗急性白血病联合治疗方案组成药物时, 其具体剂量及疗程必须参考有关规定。
使用本品及联合化疗方案时适当增加患者的液体摄入量, 以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发生。
对已合并播散性血管内凝血(DIC)的患者,在处理 DIC 的同时,仍可考虑小剂量选用本品。
对诊断的干扰:白血病时有大量白血病细胞破坏,采用本品时破坏会更多,血液及尿中尿酸浓度可能增高。
心血管疾病:静脉滴注速度过快或长期重复给药时,会产生各种心脏毒性。故使用本品时,静脉滴注速度且慢,对患有心律失常及各类器质性心血管疾病患者,应慎用本品;对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者不宜选用本品。
下列情况应慎用:骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少;肝功能或肾功能损害;有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。
用药期间应定期随访检查下列各项:
【孕妇及哺乳期妇女用药】
为避免胎儿死亡及先天畸形的发生,孕妇及哺乳期妇女应慎用。
【药理作用】
本品为/从三尖杉属植物中提取的具有抗癌`作用的生物酯碱,能抑制真核细胞蛋白质的合成,使其多聚核糖体解聚,从而干扰蛋白核糖体的功能。本品对细胞 DNA 的合成也有抑制作用。人类口腔表皮样癌细胞研究的结果表明,本品对 G1、G2 期细胞的杀伤作用强,对 S 期细胞作用^较小,但尚未明确是否属周期特异性药物。另外,有研究提示,本品对某些肿瘤细胞的作用可能与其促进细胞凋亡有关。
【药代动力学】
经肌肉/注射或口服吸收慢而不完全,主要用`于静脉注射。静脉注射后骨髓内的浓度最高,肾、肝、肺、脾、心及胃、肠次之,肌肉及脑组织最低。在静脉注射 2 小时后,本品在各组织的浓度迅速下降,而在骨髓的浓度下降较慢。T1/2为 3-物中,原型药占 1/3。给药后 24 小时内的排出量约占给药总^量的 50%,其中 42.2% 经尿排出,6.3% 经粪便排出。
【是否OTC】
否