请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

【药品名称】

通用名称: 注射用盐酸尼莫司汀

英文名称: Nimustine Hydrochloride for Injection

商品名称:

【成份】

主要成分：盐酸尼莫司汀

【适应症】

脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠、直肠癌）、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。

【用法用量】

通常，本剂按每 5 mg 溶于注射用水 1 ml 的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。

1. 以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1 次给 2－3 mg/kg，其后据血象停药 4～6 周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。

2. 以盐酸尼莫司汀计，将 1 次量 2 mg/kg，隔 1 周给药，2－3 次后，据血象停药 4～6 周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。

【禁忌】

下列患者禁用：

1. 骨髓功能抑制患者（据报道，会出现白细胞减少等骨髓功能抑制的不良反应）。

2. 对本品有严重过敏症既往史患者。

【注意事项】

1. 下列患者慎用

1. 肝肾功能损害患者。

2. 合并感染症患者（因白细胞减少, 降低对感染的抵抗力）。

3. 水痘患者（会出现致死性全身障碍）。

2. 会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应, 因此每次给药后至少 6 周应每周进行临床检验（血液检查、肝功能及肾功能检查等）, 充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。

3. 应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。

4. 小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。

5. 小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。

6. 给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。

7. 本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混合使用。

8. 本品溶解后应速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。

9. 静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 据报道，动物实验有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

2. 尚未确立哺乳期用药的安全性，故哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。

【毒理研究】

1. 急性/毒性

1. LD50 值（mg/kg） 静脉给`药时，雄性和雌性小鼠的 LD50 值分别为 65 mg/kg 和 59 mg/kg，雄性和雌性大鼠的 LD50 值分别为 47.8 mg/kg 和 45.6 mg/kg。

2. 对血液的影响（狗 2.5、5、10 mg/kg 静脉给药） 2.5 mg/kg 给药群^的红细胞数及网织红细胞数，在第 7-11 日减少，但第 14-16 日基本恢复，血小板数未见明显变动，白细胞数至第 7 日显著减少，但其后逐渐增加，第 35 日恢复，嗜酸粒细胞数也有基本显示相同倾向，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第 35 日恢复到给药前数值；5 mg/kg 和 10 mg/kg 给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，在第 10-17 日全例死亡。

2. 亚急性毒性（大鼠 0.4、2、10 mg/kg/日 4 周 静脉给药）

   0.4 mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实-质重量与体重比值相一致的变化。2 mg/kg 给药群：见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。10 mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血倾向的死亡例。（狗：0.08、0.2、0.5 mg/kg/日 5 周 静脉给药）。 各给药群全例的一般症状、体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功能检查及尿检查，与对照群之间无大的差别也未见异常。

3. 致畸试验（大鼠 0.05、0.1、0.5 mg/kg/日 妊娠第 7-17 日 静脉给药）

   妊娠晚期胎仔，0.5 mg/kg 给药群，见到出生仔平均体重减少，0.1 mg/kg 以上给药群发生多趾症等外形异常，有致畸性。（家兔：0.04、0.1、1.0 mg/kg/日，妊娠第 6-18 日，静脉给药）

   1.0 mg/kg 给药群，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外，其他未见异常。

【药理作用】

1. 对小/鼠白血病 L-1210 显示`很高的抗肿瘤活性。

2. 对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病 L1210，骨髓性白血病 C-1498，桨细胞瘤 X-5563（腹^水型），欧利希氏腹水癌，腹水型乳癌 MM-102，腹水型乳 FM3A43，桨细胞瘤 X-5563（实体），欧利希氏实体癌，硬膜肉瘤 MS-147，显示卓越效果。

3. 本剂对淋巴细胞白血病 L1210 及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠有延命效果。

【药代动力学】

脑肿/瘤患者 14 例，静注`本剂 100－150 mg/人（1.72－2.5 mg/kg）用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度结果如下：

1.脑脊液中浓度

给药 5 分钟后开始向脑脊液（脑^室），给药后 30 分钟脑脊液中浓度达高峰（平均 0.59 μg/ml），半衰期为 0.49 小时。

2.血中浓度

给药 5 分钟后血中浓度平均值为 3.86 μg/ml，以后急速下降，但 60 分钟后依然保持 1.0 μg/ml 的浓度（tα/2 = 1.3 分钟 tβ/2 = 35 分钟）。另外，从分布容积的探讨，表明高浓度分布于组织内。