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通用名称: 安吖啶注射液
英文名称: Amsacrine Injection
商品名称:
【成份】
本品的主要成份为安吖啶。
【适应症】
对急性白血病和恶性淋巴瘤有效。对蒽环类和阿糖胞苷产生耐药的患者无明显交叉耐药性,部分患者仍有效。
【用法用量】
急性白血病: 使用前先将安吖啶注射液 1.5 ml 加入所附专用溶剂 L-乳酸溶液 13.5 ml 中,混匀后溶于 5% 葡萄糖溶液 500 ml 中。按体表面积一次 75 mg/m2,一日 1 次,静脉注射或滴注,连用 7 天,最大耐受剂量是 150 mg/m2。
实体瘤: 按体表面积一次 75-120 mg/m2, 3-4 周一次。
【禁忌】
尚不明确。
【注意事项】
对骨髓抑制及心, 肝, 神经系统疾病的患者应慎用或适当减少剂量;
为避免静脉炎, 应将每次剂量稀释到 150 ml 以上的溶液中,缓慢静滴。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。
【药理作用】
安吖啶/具有广谱的抗肿瘤活性,作用机理类`似蒽环类药物。安吖啶和 DNA 结合,对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制 DNA 合成,对 S 和 G2 期细胞抑制作用较明显,对 RNA 的合成影响较小。
【药代动力学】
口服吸/收较差,通常经静脉给药。在肝脏内代`谢,经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差,脑脊液含量不到血中浓度的 20%。
【核准日期】
2007 年 05 月 30 日
【修改日期】
2011 年 01 月 21 日