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科研制剂与药物
 
硫酸长春碱
作者:yatao    来源:互联网    点击数:   更新时间:2008年06月28日   
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文章关键字:硫酸长春碱


 拼音名 LIUSUAN CHANGCHUNJIAN
英文名 VINBLASTINE SULFATE
CAS No. 143-67-9
结构式  
分子式 C46H58N4O9·H2SO4
分子量 909.06
规  格 10mg
   【药物名称】硫酸长春碱  Vinblastine Sulfate[基]

  【药物别名】长春花碱

  【分子式成分】化学名:硫酸长春碱。分子式:C46H58N4O9·H2SO4。分子量:909.06。本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体,有引湿性,遇光或热易变黄。

  【制剂规格】粉针剂:10mg。

  【药理毒理】长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

  【药 动 学】口服吸收差,需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障,蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型,t1/2α为4.5分钟,t1/2β为190分钟,末梢消除相t1/2γ为24小时左右。在肝内代谢,大部分随胆汁排出,用药后3日内33%随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。

  【适 应 证】主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

  霍其金病及恶性淋巴瘤,亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。

  【不良反应】1、血液学毒性:为剂量限制性毒性,骨髓抑制作用强于长春新碱,停药后迅速恢复。
  2、消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
  3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
  4、局部刺激:注射血管可出现血栓性静脉炎,漏于血管外可引起局部组织坏死。
  5、其他:少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。

  【相互作用】联合化疗方案内若有其他降低白细胞药物时应减量。肝功能不全时,若同时合用其他由胆汁排泄的抗癌药(如多柔比星),应减量。与别嘌醇、秋水仙碱或丙磺舒合用,长春碱可升高血中尿酸浓度。

  【用法用量】静脉注射,成人10mg(或6mg/m2)/次,用生理盐水溶解,1次/周,一个疗程总量60mg~80mg(或10mg/m2)。小儿按体重每次0.1mg~0.15mg/kg,1次/周。

  【注意事项】妊娠D类,孕妇与哺乳期妇女禁用。骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、经过放射治疗或抗癌药治疗的病人慎用。静注时药液漏至血管外,应立即停止注射,并局封,发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能作肌内、皮下或鞘内注射。



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